Лекарственная форма

Капсулы ретард, 100 мг

 

Состав

Одна  капсула содержит

активное вещество: диклофенак натрия 100,0 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокри-сталлическая, целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза, глицерин тримиристат, титана диоксид (Е 171), триэтил цитрат, кремния диоксид коллоидный водный, аммоний метакрилат кополимер тип В (Эудрагит RS 30 D), 

состав оболочки*: титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172), железа оксид красный (Е 172), желатин, вода очищенная.

* Состав краски печати на корпусе и крышке: промышленный денатурат 74 ОР, шел-лачная глазурь – 47,5% (22% эстерифицированы) в промышленном денатурате 74 ОР, железа оксид черный (Е 172), соевый лецитин МС тонкий, пеногаситель DC 1510, 2-Этоксиэтанол    

 

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 1, с бесцветным прозрачным корпусом с печатью Diclo. ret. И крышкой оранжевого цвета с печатью Diclo. ret.   Содержимое капсул: белые или бледно-желтые гранулы

 

Фармакотерапевтическая группа 

Нестероидные противовоспалительные препарат. Уксусной кислоты производные

Код АТС   М 01АВ 05

Фармакологические свойства 

Фармакокинетика 

После приема внутрь максимальная концентрация диклофенака в крови достигается в среднем через 2,5 - 3 часа. Диклофенак связывается с альбуминами крови на 99%. Проникает в синовиальную жидкость. Метаболизируется в печени. 60 % препарата выводится почками в виде метаболитов, менее 1% - в неизмененном виде; остальная часть выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакодинамика 

Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард относится к нестероидным противовоспалительным средствам. Оказывает выраженное противовоспалительное, обезболивающее и умеренное жаропо-нижающее действие. 

Механизм действия диклофенака обусловлен подавлением активности фермента циклооксигеназы, в результате чего блокируются реакции ара-хидонового каскада и нарушается синтез простагландинов ПГE2, ПГF2α, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Диклофенак подавляет агрегацию тромбоцитов. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает боль в суставах в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. 

 

Показания к применению

- острые артриты различного генеза (в том числе, подагра)

- хронические артриты, в т.ч. ревматоидный артрит, ювенильный хронический полиартрит

- анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева) и другие спондилоар-триты        

-  артрозы и спондилоартрозы (дегенеративные заболевания суставов и позвоночника)

-  ревматические поражения мягких тканей

- болезненный отек и воспаления мягких тканей опорно-двигательного аппарата после травм и оперативных вмешательств

- неревматические воспалительные состояния, сопровождающиеся боле-вым синдромом.

Из-за замедленного высвобождения активной субстанции, данную лекарственную форму не следует применять при состояниях,  требующих быстрого установления действия препарата.

 

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости непосредственно до или в начале приема пищи. Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард назначают взрослым один раз в сутки.

Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от особенностей течения заболева¬ния и тяжести состояния. При ревматических заболеваниях лечение препаратом может быть дли-тельным.

 

Побочные действия

Нечасто (0,1-1%)

- головная боль, нарушения сна, чувство усталости, раздражительность, возбудимость, головокружение, расстройства памяти, дезориентация, ощущение страха, судороги, тремор, депрессии

- нарушения вкуса, расстройства зрения (двоение в глазах или нечеткость восприятия), шум в ушах с нарушением слуха

- тошнота, рвота, понос, в том числе, с примесью крови, которые в исключительных случаях могут привести к анемии

- отсутствие аппетита, спазмы в животе, ощущение переполнения 

- поражения желудочно-кишечного тракта, которые могут сопровож-даться изъязвлениями слизистой, что в редких случаях приводит к появлению крови в стуле или кровавой рвоте или поносу, сопровождающимися сильными болями в эпигастрии

- повышение уровня трансаминаз в сыворотке

- гепатит с или без желтухи

- нарушение функции почек, протеинурия, гематурия или поражение почек (интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некроз сосочков) 

- зуд, сыпь

Редко (0,01-0,1%) 

- симптоматика асептического менингита с напряжением затылочных мышц, головными болями, тошнотой, рвотой, повышением температуры тела и нарушением сознания. Предрасположенными к таким реакциям являются больные с аутоиммунными заболеваниями (системная красная волчанка, смешанные коллагенозы)

- пневмонит 

- стоматит, воспаления языка, язвы пищевода, жалобы на боли внизу жи-вота (неспецифические кровоточащие воспаления толстого кишечника, обострение болезни Крона или язвенного колита), запоры; воспаление поджелудочной железы (панкреатит) 

- уменьшение объема выделяемой мочи, отеки, общее чувство разбито-сти, признаки почечной недостаточности

- крапивница, выпадение волос, повышенная чувствительность к свету, экземы, эритемы, точечные кровоизлияния в кожу 

- нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения) редко. Первы¬ми признаками могут быть - повышение температуры тела, боли в горле, поверхностные раны во рту, жалобы на гриппоподобное состояние, кровотечения из носа и кожи, состояние прострации. 

Очень редко (менее 0,001%, включая отдельные случаи)

- гемолитическая анемия 

- гепатит с молниеносным течением без продромального синдрома

- синдром Стивенс-Джонсона, синдром Лайелла

Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард тормозит агрегацию тромбоцитов, что требует постоянного контроля гемостаза у больных с нарушениями свертываемости крови.

- реакции сверхчувствительности к диклофенаку в виде отеков лица, набухания языка, набухания гор¬тани с сужением воздушных путей, затруднение дыхания, вплоть до приступа астмы и угрозы шока 

- ухудшение течения воспалительных процессов, обусловленных инфек-цией (например, развитие некротизирующего фасцита). Это возможно связано с механизмом действия нестероидных противовоспалительных средств. Поэтому, в случае, если при применении Диклофенака возникают признаки инфекции или ухудшение уже имеющегося инфекционного заболева¬ния, необходимо безотлагательное врачебное обследование с целью выявления показаний для терапии анти-биотиками. 

- другие побочные эффекты:  периферические отеки, редко - сердцебие-ние, боли в груди, повышение кровяного давления, сердечная недостаточность.

 

Противопоказания

- гиперчувствительность к диклофенаку, либо к другим компонентам ле-карственного препарата

-  известные реакции бронхоспазма, астмы, ринита или крапивницы после предшествующего приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП

-  эрозивно-язвенное поражение желудка и/или кишечника (не менее 2 эпизодов язвы или кровотечения)

-  желудочно-кишечное кровотечение или прободение в связи с предшествующим приемом НПВП

-  нарушения картины крови неясного генеза

-  церебро-васкулярное иди другое активное кровотечение

-  тяжелая сердечная недостаточность

-  тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин)

-  тяжелая печеночная недостаточность

- III триместр беременности, период лактации    

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- непереносимость лактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы

 

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард и:

- дигоксина, фенитоина или препаратов лития может повышаться уровень содержания в плазме этих лекарственных средств;        

-  диуретиков и гипотензивных средств может ослабляться действие этих средств;

-  калийсберегающих диуретиков может появиться гиперкалиемия;

-  других нестероидных противовоспалительных средств или глюкокортикоидов повышается риск возникновения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта;

-  ацетилсалициловой кислоты – возможно снижение уровня диклофенака в сыворотке крови;

-  селективных ингибиторов обратного захвата серотонина – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и к усилению его токсического действия;

-  циклоспорина, парацетамола может повыситься токсическое воздействие последних на почки;

- антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитических лекарственных средств повышается риск развития кровотечений;

- противодиабетических средств может вызывать необходимость повы-шения дозировок последних, поэтому при таком комбинированном лечении необходим контроль уровня сахара в крови;

- снотворных лекарственных средств - ослабление эффекта последних;

- цефамандола, цефаперазона, цефотетана, вальпроевой кислоты, пликамицина – риск развития гипопротромбинемии;

- пробенецида, сульфинпиразона – возможно замедление экскреции дик-лофенака;

-  этанола, колхицина, кортикотропина, препаратов зверобоя продырявленного – повышается риск развития кровотечений со стороны желудочно-кишечного тракта;

- лекарственных средств, вызывающих фотосенсибилизацию – риск фотосенсибилизирующего эффекта диклофенака;

-  лекарственных средств, блокирующих канальцевую секрецию – возможно повышение уровня диклофенака в сыворотке крови;

-  антибактериальных лекарственных средств из группы хинолона – риск развития судорог.

 

Особые указания

При проведении длительной терапии необходимо контролировать функ-цию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. В случае повышения активности печеночных трансаминаз или при появлении симптомов гепатотоксичности (тошнота, усталость, сонливость, диарея, кожный зуд, желтуха) необходимо прекратить прием препарата. Диклофенак (как и другие НПВП)  может вызвать гиперкалиемию.

Желудочно-кишечная безопасность

Следует избегать применения диклофенака в комбинации с НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. В случае появления симптомов желудочно-кишечного кровотечения, язвы или прободения лечение диклофенаком следует прекратить.

Сердечно-сосудистые и церебрально-васкулярные эффекты

У пациентов с артериальной гипертонией или умеренной сердечной недостаточностью необходимо проводить мониторинг, так как прием НПВП может привести к задержке жидкости и отекам.

Кожные реакции

Во время терапии НПВП возможно развитие тяжелых кожных реакций (эксфолиативныей дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лай-елла). В случае появления кожной сыпи, повреждений слизситых оболочек лечение диклофенаком следует прекратить.

При следующих состояниях препарат может назначаться после тща-тельной оценки соотношения польза/риск:

-  индуцированная порфирия

-  системная красная волчанка и смешанные  заболевания соединительной ткани

 - заболевания желудочно-кишечного тракта) и/или воспалительно-язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта (язвенные колиты, болезнь Крона) в анамнезе

-  высокое артериальное давление и/или сердечная недостаточность

- предшествующие повреждения почек и/или тяжелых нарушений функ-ции печени (в этих случаях требуется уменьшение доз или удлинение времени между приемами)

-  непосредственно сразу после тяжелого хирургического вмешательства

- у больных с аллергическим ринитом, бронхиальной астмой, полипами слизистой носа, хроническими обструктивными заболеваниях дыхатель-ных путей в связи с опасностью возникновения приступа астмы (аналгетической астмы), отёка Квинке или крапивницы. Подобные же  предосторожности необходимы и у больных, у которых имелись аллергические реакции (кожные реакции, зуд, крапивница) на анальгетические и противовоспалительные средства.

-  I и II триместры беременности

-  старческий возраст

Следует иметь в виду, что диклофенак снижает  фертильность у женщин.

Беременность и  период лактации

Диклофенак-ратиофарм® 100 капсулы ретард должны применяться в I и II триместрах беременности только в том случае, если это считается абсолютно необходимым.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управ-лять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В период лечения возможно снижение скорости психических и двигательных реакций, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортом и другими потенциально опасными механизмами.

 

Передозировка

Симптомы: головная боль, головокруже¬ние, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, боли в животе, тошнота, рвота, кровотечения в же-лудочно-кишечном тракте и/или нарушения функции печени и/или почек; у детей - миоклонические судороги. 

Лечение: Специфического антидота не существует. В случае передозировки необходимо вызывать рвоту, назначить антациды и активированный уголь. Медикаментозное лечение симптоматическое.

 

Форма выпуска и упаковка                                                              

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной. 

По 2 или 5 контурных упаковок вместе с  инструкцией по применению на государственном и русском языках вкладывают в коробку из карто-на.

 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25?С.

Хранить в недоступном для детей месте!

 

Срок хранения

5 лет 

Не применять после истечения срока годности!

 

Условия отпуска из аптек

По рецепту